Gabapentīns: Kas tas ir? Kā tas darbojas? I.Randi indikācijas, devas, blakusparādības un kontrindikācijas

vispārinājums

Gabapentīns ir aktīvā viela, ko izmanto epilepsijas un perifēro neiropātijas sāpju ārstēšanā .

Gabapentīns - ķīmiskā struktūra

Gabapentīns tika sintezēts, lai izveidotu aktīvo sastāvdaļu, kas spēj agonistiski iedarboties pret gamma-aminovīrskābes receptoriem (GABA), kas ir viens no svarīgākajiem neirotransmiteriem, kas kavē centrālo nervu sistēmu. Tāpēc mērķis bija izveidot zāles ar GABA mimētisku darbību, kas varētu būt noderīga epilepsijas ārstēšanā, līdzīgi kā citas aktīvās sastāvdaļas ar līdzīgu iedarbību (piemēram, barbiturāti un benzodiazepīni). Paradoksāli, ka gabapentīnam nav nekāda veida GABA-mimētiskās aktivitātes, bet tiek uzskatīts, ka tā darbības vieta ir kalcija kanālos . Neskatoties uz to, precīzs darbības mehānisms, ar kuru šī aktīvā viela spēj kontrolēt epilepsijas lēkmes un ar kuru tā spēj izraisīt analgēziju perifēro neiropātijas sāpju klātbūtnē, vēl nav pilnībā noskaidrota.

Lai veiktu savu rīcību, gabapentīns jālieto iekšķīgi . Faktiski zāles, kas satur to, ir kapsulu vai pārklātu tablešu veidā. Šo zāļu izsniegšana var notikt pēc atkārtotas receptes (RR) uzrādīšanas; tomēr tā ir A grupa, kuras izmaksas var kompensēt Nacionālā veselības sistēma (SSN).

ziņkāre

Gabapentīns ir pazīstams arī ar gabapentīna sieviešu vārdu.

Gabapentīnu saturošu zāļu piemēri

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Terapeitiskās indikācijas

Kad ir norādīts Gabapentin lietojums?

Gabapentīna lietošana ir indicēta, ārstējot:

  • Dažādas epilepsijas formas (gan epilepsijas lēkmes aprobežojas ar lokalizētām smadzeņu zonām, gan epilepsijas lēkmes, kas izplatījās dažādās smadzeņu zonās).
  • Perifēra neiropātiska sāpes (piemēram, tādas slimības kā diabēts un herpes zoster, ko parasti sauc par jostas rozi )

Vai zinājāt, ka ...

Gabapentīnu var ordinēt kā atbalsta terapiju (kombinēto terapiju) vai citu pretepilepsijas terapiju, ja tā nespēj pilnībā kontrolēt krampjus vai kā vienīgo ārstēšanu (monoterapiju) pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem .

Brīdinājumi

Brīdinājumi un piesardzības pasākumi, lietojot Gabapentin

Pirms ārstēšanas ar gabapentīnu sākšanas Jums jāinformē ārsts, ja:

  • Jums ir nieru slimība;
  • Tas ir hemodialīzē;
  • Jums ir elpošanas ceļu slimības un / vai nervu sistēmas patoloģijas;
  • Jūs esat vecāks par 65 gadiem.

Jebkurā gadījumā, kā piesardzības pasākumu, pirms medikamentu lietošanas, pamatojoties uz gabapentīnu, ieteicams informēt ārstu par Jūsu veselības stāvokli, informējot viņu par jebkāda veida traucējumiem vai slimībām.

Turklāt, ja ārstēšanas laikā ar gabapentīnu parādās tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana un pastāvīga sāpes vēderā, nekavējoties jāsazinās ar ārstu, jo tie var liecināt par akūtu pankreatītu.

Gabapentīna terapijas laikā ir svarīgi nekavējoties informēt ārstu, ja tādi simptomi kā:

  • Pašnāvības domas un paškaitējums;
  • Muskuļu vājums;
  • Sāpīgums un sāpes;
  • Nogurums;
  • drudzis;
  • Urīna krāsas izmaiņas;
  • Asins analīžu novirzes un jo īpaši paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis asinīs.

Lūdzu, ņemiet vērā

Pēc tirdzniecības ar gabapentīnu saturošām zālēm (pēcreģistrācijas pieredze) ir ziņots par ļaunprātīgas izmantošanas un atkarības gadījumiem.

Visbeidzot, atcerieties, ka gababentīna lietošana var izraisīt blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai lietot mehānismus (piemēram, miegainība, reibonis un nogurums). Tādēļ ir jāievēro piesardzība un jāizvairās no līdzīgām darbībām, ja rodas iepriekš minētās blakusparādības.

Farmakoloģiskā mijiedarbība

Mijiedarbība starp Gabapentīnu un citām zālēm

Pirms gabapentīna lietošanas ieteicams informēt ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis:

  • Citas pretepilepsijas zāles;
  • Zāles, ko lieto miega traucējumu ārstēšanai;
  • Antidepresanti;
  • Anksiolītiskās zāles;
  • Zāles, ko izmanto psihisku traucējumu ārstēšanai;
  • Narkoloģiski traucējumi;
  • Opioīdu zāles (var palielināt gabapentīna iedarbību; turklāt opioīdu-gabapentīna kombinācija var izraisīt miegainību un pazeminātu elpošanas ātrumu);
  • Antacīdie līdzekļi, kas satur alumīniju un magniju (var samazināt gabapentīna uzsūkšanos kuņģa līmenī, tādēļ ieteicams gabapentīnu lietot ne agrāk kā divas stundas pēc antacīdo zāļu lietošanas, pamatojoties uz alumīniju un / vai magnija saturu).

Tomēr pirms gabapentīna terapijas uzsākšanas Jums jāinformē ārsts, ja lietojat vai nesen esat lietojis jebkādas zāles vai zāles, ieskaitot zāles bez receptes (SOP). ), Bezrecepšu zāles, augu un augu izcelsmes produkti un homeopātiskie produkti.

Blakusparādības

Gabapentīna uzņemšanas izraisītās blakusparādības

Tāpat kā jebkura cita aktīvā viela, gabapentīns var izraisīt arī blakusparādības, lai gan ne visi pacienti tos izpauž vai izpauž tādā pašā veidā. Faktiski katrs cilvēks reaģē subjektīvi pret narkotiku ievadīšanu, kas izpaužas kā blakusparādības, kas atšķiras pēc veida un intensitātes, vai tās vispār neparādās.

Tomēr zemāk ir norādītas dažas no galvenajām blakusparādībām, kas var rasties ārstēšanas laikā ar gabapentīnu.

Asins traucējumi

Ārstēšana ar gabapentīnu var izraisīt leikopēniju un trombocitopēniju.

Nervu sistēmas traucējumi

Gabapentīna lietošana var izraisīt:

  • miegainība;
  • reibonis;
  • Galvassāpes;
  • Ataksija;
  • dizartrija;
  • trīce;
  • hipestēzija;
  • Koordinācijas traucējumi;
  • Refleksu izmaiņas;
  • krampji;
  • nistagms;
  • Izmaiņas izziņas funkcijās.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar gabapentīnu varētu veicināt:

  • Mulsinoši stāvokļi;
  • Nervozitāte un uzbudinājums;
  • Nemiers;
  • depresija;
  • Emocionālā nestabilitāte;
  • Pašnāvības un pašaizliedzības domas.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Gabapentīna lietošana var izraisīt vazodilatāciju, hipertensiju un sirdsklauves.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Gababentīna uzņemšana var izraisīt:

  • Slikta dūša un / vai vemšana;
  • Sāpes vēderā;
  • Dispepsija;
  • Caureja vai aizcietējums;
  • Meteorisms.

Turklāt retos gadījumos var parādīties pankreatīts.

Plaušu un elpceļu traucējumi

Gabapentīna terapija varētu veicināt:

  • Klepus;
  • aizdusa;
  • Bronhīts;
  • faringīts;
  • rinīts;
  • Elpošanas nomākums.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšana ar gabapentīnu var izraisīt:

  • Ādas izvirdumi;
  • Pinnes;
  • Nieze:
  • Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • Eritēma multiforme;
  • Alopēcija;
  • Izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Gabapentīna lietošana var izraisīt:

  • locītavu sāpes;
  • muskuļu sāpes;
  • Muskuļu kontrakcijas;
  • mioklonuss;
  • Rabdomiolīze.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar gabapentīnu, ir:

  • Alerģiskas reakcijas, pat nopietnas, jutīgām personām;
  • Anoreksija;
  • Palielināta apetīte;
  • Hipoglikēmija vai hiperglikēmija (blakusparādības, kas novērotas galvenokārt pacientiem ar diabētu);
  • Infekcijas (elpošanas, ausu, urīna);
  • Redzes traucējumi;
  • Tinīts;
  • reibonis;
  • Sausa mute;
  • Gingivīts un citi zobu traucējumi;
  • Nogurums;
  • drudzis;
  • Perifēra vai vispārēja tūska;
  • Aknu un / vai nieru slimības un traucējumi;
  • Impotence un seksuāla disfunkcija.

pārdozēt

Gabapentīna pārdozēšanas gadījumā var rasties akūta toksicitāte, kam raksturīgi tādi simptomi kā

  • miegainība;
  • letarģija;
  • reibonis;
  • Runas traucējumi;
  • Divkārša redze;
  • Caureja;
  • Apziņas zudums.

Ārstēšana ar pārmērīgi lielām aktīvās vielas devām parasti ir simptomātiska un atbalstoša . Hemodialīze var būt noderīga pacientiem ar nieru darbības traucējumiem .

Jebkurā gadījumā gabapentīna pārdozēšanas gadījumā - noskaidrots vai tiek uzskatīts, ka tas ir ieteicams, ir ieteicams nekavējoties doties uz tuvāko neatliekamās palīdzības dienestu, rūpējoties par to, lai līdzi tiktu lietotas izmantotās zāles.

Rīcības mehānisms

Kā Gabapentin darbojas?

Kā jau minēts, precīzs darbības mehānisms, ar kuru gababentīns spēj izraisīt pretepilepsijas un pretsāpju aktivitāti pret perifēro neiropātijas sāpēm, joprojām nav pilnīgi skaidrs. Tomēr tiek uzskatīts, ka tās darbības vieta ir atkarīga no kalcija kanāliem, kas atkarīgi no sprieguma . Detalizētāk, ir pierādīts, ka gababentīns ir spējīgs ar augstu afinitāti saistīties ar iepriekš minēto kanālu alfa-2-delta (α-2-δ) apakšvienību . Tāpēc ir pieņemts, ka šī saikne izraisa virkni reakciju, kas varētu būt atbildīgas gan par pretkrampju aktivitāti (samazinot ierosinātāju neirotransmiteru izdalīšanos dažās smadzeņu zonās), gan pretsāpju aktivitāti.

Lietošana un deva

Kā lietot Gabapentin

Gabapentīns jālieto iekšķīgi ; patiesībā tas ir pieejams cieto kapsulu veidā un apvalkotās tabletes, kas jānorij veselas kopā ar lielu daudzumu ūdens .

Epilepsijas ārstēšanai pieaugušajiem un pusaudžiem un perifērās neiropātijas sāpju ārstēšanai pieaugušajiem parastā sākumdeva ir no 300 mg līdz 1800 mg gabapentīna dienā, kas jālieto dalītās devās atbilstoši medicīniskajām indikācijām . Pēc tam ārsts var pakāpeniski palielināt zāļu devu līdz pat 3600 mg gabapentīna dienā.

No otras puses, epilepsijas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, vidējā gabapentīna deva, kas nepieciešama krampju kontrolei, ir 25-35 mg / kg ķermeņa masas dienā.

Tomēr gabapentīna precīzu devu (devu un ārstēšanas ilgumu) katram pacientam nosaka individuāli, un tas var atšķirties atkarībā no ārstējamā traucējuma veida (epilepsija vai perifēro neiropātijas sāpes), un atkarībā no pacienta reakcijas uz to pašu ārstēšanu.

Lūdzu, ņemiet vērā

Pacientiem ar nieru slimību un traucējumiem, hemodialīzes pacientiem un gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešams samazināt parastās devas.

Grūtniecība un zīdīšana

Vai Gabapentin var lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā?

Gabapentīna lietošanas risks grūtniecēm nav zināma; tomēr pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši reproduktīvo toksicitāti .

Turklāt pētījumi ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem ir parādījuši iespēju ciest izmaiņas augļa attīstībā. Jo īpaši vairāku pretepilepsijas līdzekļu kombinācija palielina iedzimtu anomāliju attīstības risku (piemēram, lūpu lūpu, sirds malformāciju, nervu cauruļu defektu).

Tāpēc, ņemot vērā iepriekš minēto, jāizvairās no gabapentīna lietošanas grūtniecēm, ja vien potenciālais ieguvums mātei nav lielāks par iespējamo risku auglim . Šādās situācijās zāles varētu lietot, bet tikai stingrā ārsta uzraudzībā .

Sievietēm reproduktīvā vecumā, kam nepieciešams uzsākt ārstēšanu ar gabapentīnu, no otras puses, jāizmanto kontracepcijas metodes, lai izvairītos no iespējamās grūtniecības.

Tā kā gababentīns izdalās mātes pienā un nav zināma ietekme uz zīdaini, nav ieteicams lietot krūts pienu, tāpēc ieteicams izvairīties no barošanas ar krūti ārstēšanas laikā ar attiecīgo aktīvo vielu.

Kontrindikācijas

Ja Gabapentīnu nevajadzētu lietot

Gabapentīna lietošana ir kontrindicēta, ja ir zināma paaugstināta jutība pret pašu gabapentīnu un / vai vienu vai vairākām izmantotajām palīgvielām.

Ieteicams

Sirdsdarbība
2019
Hiperestēzija - cēloņi un simptomi
2019
Deguna polipi
2019