MALARONE ® - Atovakvons + progresīvais hidrohlorīds

MALARONE ® ir zāles, kuru pamatā ir Atovaquone + Proguanile hidrohlorīds

TERAPEUTISKĀ GRUPA: pretmalārijas

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas MALARONE ® - Atovakvons + progresējoša hidrohlorīds

MALARONE ® saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas vadlīnijām ir norādīts uz malārijas epizožu profilaksi un ārstēšanu, ko veic Plasmodium Falciparum.

Darbības mehānisms MALARONE ® - Atovakvons + progresīvais hidrohlorīds

MALARONE® ir medikaments, ko plaši izmanto malārijas profilaksei un ārstēšanai, ko veic Plasmodium Falciparum, pateicoties svarīgajai shinekticīdai aktivitātei, ko atbalsta divu dažādu aktīvo sastāvdaļu apvienošana ar papildu darbības mehānismiem.

Precīzāk:

  • Proguanils ir prodrug, kas iekšķīgi ievadīts un uzsūcas gastroenterālajā līmenī, citohroma p450 pārvērš cikloguanilā, tādējādi palīdzot bloķēt dihidrofolāta reduktāzes fermentu, kompromitējot nukleotīdu sintēzi un inhibējot elementu ar augstu proliferācijas ātrumu proliferāciju. hepatocītu šizonti.
  • Atovaquonte ir naftohinons, kura struktūra ir līdzīga protozonu ubikvinonam un tādējādi spēj bloķēt elektronu transportēšanu pa mitohondriju membrānu, bloķējot parazīta biosintētiskās aktivitātes.

Turklāt saistība starp abām zālēm, šķiet, nosaka rašanos izraisošo īpašību rašanos, kas profilaksi var padarīt vēl efektīvākus, novēršot hepatocītu šizožu nonākšanu eritrocītu ciklā.

Bioloģiskās aktivitātes beigās pēc pussabrukšanas ilguma, kas pārsniedz 10 stundas, proguanils un atovakvons tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm un zarnām.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL IESPĒJOŠANA

Malars J. 2012. gada 2. maijs, 11: 146.

Darbs, kas, atkārtoti apliecinot atovakvona-proguanila kombinācijas augsto pretmalārijas iedarbību, piešķir šo zāļu iespējamo terapijas un profilakses neveiksmes jaunu rezistences mehānismu sākumam, nevis nepareizai devai.

ATOVAQUONE - PROGUANIL TAUKĀ

Malar J. 2008. gada 28. janvāris; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Pētījums, ka pēc dažādu Plasmodia farmakogenomiskā profila novērtēšanas atkārtoti apstiprina asociācijas atovakvona / proguanila efektivitāti daudzu rezistentu malārijas ārstēšanā Taizemē.

ATOVAQUONE / PROGUANIL Japānā

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint 2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.

Pētījums, kas novērtē vairāku terapeitisko protokolu efektivitāti importētās malārijas ārstēšanā, nosakot, ka, pamatojoties uz atovakvonu un proguanilu, kā visefektīvāko un drošāko vismaz Japānas teritorijā.

Lietošanas metode un deva

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tabletes un 100 mg progresējoša hidrohlorīda

Ārstam jādefinē profilakses un terapeitiskie protokoli, kuru pamatā ir MALARONE®, saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas izstrādātajām starptautiskajām vadlīnijām un ņemot vērā pacienta fiziopatoloģiskos apstākļus.

Ir skaidrs, ka dozēšanas grafiks ievērojami atšķirsies atkarībā no pacienta vecuma, iespējamo aknu un nieru slimību klātbūtnes un dažādiem mērķiem, profilaktiskiem vai terapeitiskiem.

Ņemot vērā Atovakvona absorbcijas profilu, MALARONE ® būtu vēlams lietot ēdienreizes laikā, lai garantētu maksimālu sistēmisko uzsūkšanos.

Brīdinājumi MALARONE ® - Atovakvons + progresīvais hidrohlorīds

Terapeitisko vai profilaktisko protokolu ar MALARONE ® jānosaka ārstam saskaņā ar PVO, pamatojoties uz pacienta fiziopatoloģiskajām īpašībām, pacienta ģeogrāfisko apgabalu un visiem apstākļiem, kas apdraud pacienta drošību. narkotiku lietošana.

Precīzāk, pacientiem, kuri cieš no aknu un nieru slimībām, ņemot vērā abu aktīvo vielu farmakokinētiskās īpašības, MALARONE ® jālieto stingrā medicīniskā uzraudzībā, lai ierobežotu nepatīkamu blakusparādību parādīšanos.

Vienlaikus ar chemoprofilaksi būtu ieteicams ieviest visus higiēnas noteikumus, kas nepieciešami, lai ierobežotu punkcijas risku, tātad protozoņu iekļūšanu saimniekorganismā.

MALARONE ® lietošana terapeitiskiem mērķiem obligāti jāuzrauga ārstam, izvērtējot parazitēmijas pakāpi un pacienta klīnisko apstākļu pakāpenisku uzlabošanos.

Ja pašreizējā terapija ir neefektīva, būtu ieteicams izvērtēt dažādas stratēģijas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Ņemot vērā MALARONE ® aktīvo sastāvdaļu bioloģisko aktivitāti un ņemot vērā, ka nav īpaši nozīmīgu klīnisko pētījumu, kas paredzēti, lai novērtētu zāļu drošumu augļa veselībai, būtu vēlams izvairīties no šīs specialitātes lietošanas grūtniecības un zīdīšanas laikā. ja tas nav noteikti nepieciešams.

Šādā gadījumā nepieciešama nepārtraukta speciālista medicīniskā uzraudzība.

Mijiedarbība

Pacientiem, kuri lieto terapiju ar MALARONE, īpaša uzmanība jāpievērš, vienlaicīgi pieprasot medicīnisku palīdzību:

  • Trisilikāta magnija bāzes medikamenti, ņemot vērā samazinātu sistēmisko absorbciju, ko izraisa Proguanils;
  • Perorālie antikoagulanti, lai uzlabotu zāļu izraisītu antikoagulantu aktivitāti;
  • Metaklopramīds, tetraciklīns, rifampicīns un rifabutīns, kas spēj samazināt atovakvona sistēmisko uzsūkšanos.

Kontrindikācijas MALARONE ® - Atovakvons + progresējoša hidrohlorīds

MALARONE ® lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kas ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no tā palīgvielām, kā arī pacientiem ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

MALARONE ® lietošana var izraisīt galvassāpes, sliktu dūšu, vemšanu, caureju, sāpes vēderā, bezmiegu, drudzi, paaugstinātu transamināžu līmeni, stomatītu un mutes čūlas, un tikai visnopietnākās blakusparādības, piemēram, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, vaskulīts un anafilakse.

piezīmes

MALARONE ® ir zāles, kurām ir obligāta recepte.

Ieteicams

Colatura di Alici ar R.Borgacci
2019
Pēdējo desmitgažu laikā pēdu izmērs ir palielinājies
2019
Zāles pret gonoreju
2019