Antikoagulanti: kādas ir tās? Kādi tie ir? I.Randi darbības mehānisms un blakusparādības

ievads

Antikoagulanti ir zāles, kas var kavēt asins recēšanu .

Ņemot vērā to terapeitisko iedarbību, šīs zāles lieto, lai novērstu trombu veidošanos un kavētu jau izveidojušos augšanu. Trombu veidošanās asinsvados faktiski ir notikums, kas var izraisīt ļoti nopietnas un reizēm letālas sekas, it īpaši, ja trombs atdalās no trauka sienas, kurā tas veidojas, un nonāk asinsritē.

Pašlaik ir dažādi antikoagulantu veidi, ko lieto, izmantojot dažādus ceļus -, kas izmanto savu terapeitisko aktivitāti, izmantojot īpašus darbības mehānismus.

Atšķirībā no trombocītu agregācijas agregātiem, kas iedarbojas uz trombocītu agregāciju, antikoagulantus ietekmē koagulācijas procesu, iedarbojoties uz koaktīviem faktoriem un koagulācijas faktoriem, kuru aktivācija izraisa fibrīna tīklu, kas slazdo asins šūnas. izcelsme uz recekli.

ziņkāre

Bieži runājot, antikoagulantus parasti sauc par " asins atšķaidītājiem ".

Kas tie ir?

Kas ir antikoagulanti, un kādas ir tās?

Kā jau minēts, antikoagulanti ir zāles, ko lieto, lai novērstu jaunu trombu veidošanos un / vai kavētu jau izveidojušos augšanu. Pateicoties to aktivitātei, antikoagulanti ir noderīgi, lai ārstētu un novērstu sirds un asinsvadu slimības un notikumus, ko izraisa trombi.

Antikoagulantu līdzekļi, ko pašlaik lieto terapijā, ir atšķirīgi, tos lieto dažādos ceļos un var sadalīt atkarībā no darbības mehānisma un to ķīmiskās struktūras šādā veidā:

  • Perorālie kumarīna tipa antikoagulanti : tie ir iekšķīgi lietojami kumarīna atvasinājumi, kas darbojas kā K vitamīna antagonisti (koagulācijas kaskādē iesaistītais vitamīns).
  • Heparīna antikoagulanti : ietver heparīnu un tā atvasinājumus, un tos ievada parenterāli . Viņi veic savu darbību, aktivizējot antitrombīnu III, kas ir asinsreces fizioloģiskais inhibitors.
  • Xa faktora inhibējošie antikoagulanti : tie tieši iedarbojas uz Xa koagulācijas faktoru, tādējādi kavējot protrombīna I transformāciju par trombīnu (IIa faktors).
  • IIa faktora inhibējošie antikoagulanti : tie tieši ietekmē IIa faktoru vai trombīnu, novēršot fibrīna tīkla veidošanos, kas uztver eritrocītus un rada asins recekli.

Terapeitiskās indikācijas

Iespējamās terapeitiskās indikācijas antikoagulantiem

Atkarībā no aplūkojamās aktīvās vielas katras antikoagulanta terapeitiskās indikācijas var atšķirties. Tomēr antikoagulantu lietošana ir noderīga, ja:

  • Dziļo vēnu tromboze;
  • Venozā un arteriālā trombembolīta slimība;
  • Plaušu embolija;
  • Priekškambaru fibrilācija ar embolizācijas risku;
  • Mehāniskās sirds vārstuļu protēzes (lai novērstu trombu veidošanos uz vārstiem);
  • Miokarda infarkts;
  • Nesenā sirdslēkme, lai novērstu jaunu sirds un asinsvadu traucējumu rašanos (citu sirdslēkmi, insultu utt.);
  • Nestabila stenokardija;
  • Akūta perifēro artēriju oklūzija;
  • Nestabili koronārās sindromi.

Lai iegūtu plašāku informāciju par tās antikoagulanta līdzekļa terapeitiskajām indikācijām, kas jālieto, ieteicams konsultēties ar ārstu un izlasīt norādīto zāļu lietošanas instrukciju.

Vai zinājāt, ka ...

Šķiet, ka antikoagulantu līdzekļi ir īpaši efektīvi, lai novērstu trombu veidošanos venozā līmenī, kur asins plūsma ir lēnāka un kur veidojas trombi, kas ir bagātāki ar eritrocītiem un fibrīnu . Arteriālās asinsvados, kur asins plūsma ir ātrāka, trombus veido lielāks trombocītu skaits un tiem ir mazāks fibrīna daudzums; šī iemesla dēļ šādos gadījumos antitrombocītu līdzekļu lietošana, ja iespējams, ir pirmā izvēle.

Kumarīna antikoagulanti

Kumarīna mutes dobuma antikoagulanti

Kumarīna antikoagulanti ir tik definēti, jo no ķīmiskā viedokļa tie ir kumarīna atvasinājumi (dabīgs organisks savienojums).

Tie ir arī pazīstami kā K vitamīna antagonisti, jo tie kavē šī vitamīna lomu koagulācijas procesā; bet kopīgi, biežāk nekā parasti, tos vienkārši sauc par " perorāliem antikoagulantiem ".

No šāda veida antikoagulantiem, kas atrodas terapijā, mēs atgādinām:

  • Varfarīns (Coumadin®);
  • Acenokumarols (Sintrom®).

Vai zinājāt, ka ...

Dažos gadījumos perorālos antikoagulantus - atbilstošās devās - var lietot kombinācijā ar antitrombocītu līdzekļiem .

Rīcības mehānisms

Kumarīnie antikoagulanti mazina K vitamīna redoksciklu, kas ir ļoti svarīgs kofaktors dažu K vitamīna atkarīgu koagulācijas faktoru, piemēram, II faktora, labāk pazīstams kā protrombīns, un VII faktoru, IX un X.

Asins koagulācijas procesā iesaistītā K vitamīna redokscikls ietver dažādu fermentu izmantošanu: K vitamīna hinona reduktāzi un K vitamīna 2, 3-epoksīda reduktāzi. Kumarīna antikoagulantu līdzekļi ir K vitamīna 2, 3-epoksīda reduktāzes inhibitori .

Blakusparādības

Blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar kumarīna antikoagulantiem, ir daudzveidīgas; starp tiem mēs atceramies:

  • Palielināts asiņošanas risks un asiņošanas komplikāciju parādīšanās dažādos orgānos un audos;
  • Alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem;
  • Slikta dūša un vemšana;
  • Sāpes vēderā;
  • Zilumi;
  • Alopēcija;
  • Aknu bojājumi;
  • Nieru bojājumi.

Heparīna antikoagulanti

Heparīna tipa injicējamas antikoagulantu zāles

Kad mēs runājam par heparīna antikoagulantiem, mēs vēlamies norādīt to zāļu komplektu, uz kurām pieder gan tas pats heparīns, gan tā atvasinājumi.

Precīzāk, heparīns nav viena molekula, bet tā sastāv no heterogēnā sulfāta mucopolizaharīdu ( sulfātu glikozaminoglikānu) maisījuma, kas atrodas mīksto šūnu, plazmas un citu audu granulās. Tāpēc tas ir endogēns savienojums, kas dabiski atrodas organismā, bet kas ir pieejams arī zālēs, ko izmanto terapijā un no kā iegūti mazākas molekulas masas atvasinājumi. arī terapijā.

Heparīna preparāti tiek ievadīti tikai parenterāli injekcijas vai infūzijas veidā.

Heparīna antikoagulantu līdzekļi, kas pašlaik tiek lietoti, pamatā ir divi veidi:

  • Standartam vai nefrakcionētam heparīnam (augsta molekulmasa) raksturīga ātra antikoagulanta iedarbība, bet īslaicīga iedarbība. Šī iemesla dēļ to izmanto arī ārkārtas situācijās.
  • Zemu molekulmasu heparīniem (vai LMWH no zemas molekulmasas heparīna ) ir ilgāks darbības ilgums nekā standarta heparīnam. Aktīvās sastāvdaļas, piemēram: pieder šai antikoagulantu grupai
    • Bemiparīns (Ivor®);
    • Dalteparīns (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoksaparīns (Clexane®, Clexane T®);
    • Reviparīns (Clivarina®);
    • Tinzaparīns (Innohep®).

Vai zinājāt, ka ...

Tā kā heparīnie preparāti ir neviendabīgi polisaharīdu maisījumi ar dažādām saistībām attiecībā uz dažādiem bioloģiskajiem mērķiem, korelācija starp devu miligramos un antikoagulantu iedarbība, ko rada tāda pati deva, ir ierobežota un ne vienmēr ir patiesa. Faktiski heparīnie produkti tiek dozēti starptautiskajās vienībās (SV vai zāļu daudzuma mērvienībā, pamatojoties uz tā bioloģisko aktivitāti).

Rīcības mehānisms

Heparīnie preparāti veic antikoagulantu darbību , saistoties ar antitrombīnu III - koagulācijas procesa fizioloģisko inhibitoru - un pastiprinot inhibējošo iedarbību pret koagulācijas faktoriem Xa un IIa (trombīns). Detalizētāk, ja heparīniskie preparāti saistās ar antitrombīnu III, tie izraisa konformāciju variāciju, kas izraisa paša antitrombīna III afinitātes un saistīšanās ātruma palielināšanos ar faktoriem Xa un IIa.

Tāpēc antitrombīna III fizioloģiski iedarbīgā antikoagulanta iedarbība, šķiet, ievērojami palielinās, lietojot heparīna antikoagulantus.

Lūdzu, ņemiet vērā

Zema molekulmasa heparīni palielina antitrombīna III aktivitāti, jo īpaši attiecībā uz Xa koagulācijas faktoru, bet ne attiecībā uz IIa faktoru, vai arī jebkurā gadījumā palielina tā aktivitāti mazākā veidā un nav nozīmīgi no klīniskā viedokļa. Tāpēc, lai gan darbības mehānisms ir līdzīgs standarta heparīna mehānismam, LMWH ir selektīvāki attiecībā uz Xa faktoru.

Blakusparādības

Starp blakusparādībām, kas var rasties pēc heparīna antikoagulantu lietošanas, mēs atrodam:

  • Palielināts asiņošanas risks un asiņošanas komplikāciju parādīšanās dažādos orgānos un audos;
  • Alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem;
  • Reakcijas injekcijas vietā;
  • Ādas reakcijas;
  • Trombocitopēnija.

Citi heparīna atvasinājumi

Pētījumi farmācijas jomā ir radījuši sintētiskus heparīna atvasinājumus, lai palielinātu to biopieejamību un samazinātu to blakusparādības.

Starp šiem sintētiskajiem atvasinājumiem fondaparinukss (Arixtra®), sintētiskais pentasaharīda sulfāts, kura struktūra ir balstīta uz heparīna aktīvo daļu, kas, pārsteidzoši, ir tikai pentasaharīda daļa, pašlaik tiek izmantota terapijā.

Tomēr fondaparinukss spēj netieši un selektīvi inhibēt koagulācijas faktoru Xa, saistoties ar antitrombīnu III, līdzīgi tam, kas tika minēts standarta heparīnam un zemas molekulmasas heparīniem. Tomēr tam ir būtiska priekšrocība: tā ir sintētiska aktīvā viela, tās struktūra ir reproducējama un to sastāvā esošo zāļu sastāvs vienmēr ir vienāds. tas viss ir veicinājis farmakokinētiskā profila uzlabošanos un selektīvākas antikoagulantu iedarbības sasniegšanu, salīdzinot ar atbilstošiem heparīna antikoagulantiem.

Faktora Xa inhibitori

Antikoagulantu narkotiku tiešais faktors Xa inhibitori

Tiešie Xa faktora inhibitori tiek ievadīti perorāli un iedarbojas uz antikoagulantu, tieši iedarbojoties uz šo koagulācijas faktoru. Starp aktīvajām sastāvdaļām ar šo antikoagulantu, ko lieto terapijā, mēs atrodam:

  • Rivaroksabāns (Xarelto®);
  • Apiksabāns (Eliquis®).

Rīcības mehānisms

Antikoagulantu līdzekļi, kas tieši ietekmē Xa faktoru, veic savu darbību, rīkojoties tieši uz pēdējo. Koagulācijas procesā Xa faktors ir iesaistīts trombīna veidošanā (vai, ja vēlaties, IIa faktors). Antikoagulanti, tiešie Xa faktora inhibitori, ļoti selektīvi saistās ar savu aktīvo vietu, pārtraucot tās darbību koagulācijas procesā un tādējādi kavējot trombu veidošanos.

Blakusparādības

Blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar antikoagulantiem, ir tieša Xa faktora inhibitora daudzveidība.

  • Palielināts asiņošanas risks un asiņošanas komplikāciju parādīšanās dažādos orgānos un audos;
  • Alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem;
  • Hematoma;
  • Ādas traucējumi;
  • Aknu darbības traucējumi.

IIa faktora inhibitori

Antikoagulantu narkotiku tiešais faktors IIa inhibitori

Antikoagulantu līdzekļi tieši ietekmē IIa faktora vai trombīna inhibitorus, ja vēlaties - veikt savu darbību, iejaucoties tās lomai koagulācijas procesā. No šāda veida antikoagulantiem, ko lieto terapijā, mēs atrodam šādas aktīvās sastāvdaļas:

  • Bivalirudīns (Angiox®), ievadīts parenterāli;
  • Argatroban (Novastan®), ko ievada arī parenterāli;
  • Dabigatāns (Pradaxa®), ievadīts perorāli.

Rīcības mehānisms

Antikoagulantu līdzekļi, kas tieši ietekmē IIa faktoru, tieši ietekmē pēdējo, saistoties ar to un kavējot tā darbību. Koagulācijas procesā trombīns sadala fibrinogēnu fibrīna monomēros un pārvērš XIII koagulācijas faktoru uz koagulācijas faktoru XIIIa, kas savukārt veicina fibrīna tīkla veidošanos, kas uztver asins šūnas un rada asins šūnu recēšanu. . Tāpēc, pateicoties to darbības mehānismam, antikoagulantu līdzekļi, kas tieši ietekmē faktoru IIa, spēj bloķēt koagulācijas procesa pēdējos posmus, novēršot trombu veidošanos.

Blakusparādības

Blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar antikoagulantiem, ir tieša IIa faktora inhibitori, ir daudzveidīgas un var atšķirties atkarībā no izmantotās aktīvās sastāvdaļas un lietošanas veida. Tomēr starp tiem mēs atceramies:

  • Palielināts asiņošanas risks un asiņošanas komplikāciju parādīšanās dažādos orgānos un audos;
  • Alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem;
  • Kuņģa-zarnu trakta traucējumi iekšķīgai lietošanai;
  • Ādas reakcijas;
  • Reakcijas injekcijas vietā parenterālas ievadīšanas gadījumā.

Kontrindikācijas

Kad nevajadzētu lietot antikoagulantus?

Tā kā antikoagulanti ietver plašu aktīvo vielu klāstu, katrs ar savu darbības mehānismu un ar savu "mērķi", to lietošanas kontrindikācijas var atšķirties - pat daudz - atkarībā no izmantotās zāles. Tomēr ir iespējams apgalvot, ka vairuma antikoagulantu lietošana parasti ir kontrindicēta:

  • Ja ir zināma paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu vai kādu no palīgvielām, kas atrodas lietojamā zālē;
  • Pacientiem, kuri cieš no patoloģijām vai kuriem ir īpaši apstākļi, kas spēj predisponēt asiņošanu un asiņošanu .

Turklāt grūtniecības laikā nav ieteicams lietot lielāko daļu antikoagulantu.

Lūdzu, ņemiet vērā

Lai iegūtu sīkāku informāciju par terapeitiskajām indikācijām, brīdinājumiem, zāļu mijiedarbību, devu un lietošanu, lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, antikoagulantu lietošanas blakusparādībām un kontrindikācijām, skatiet ārsta norādīto zāļu aprakstu. izmantot.

Ieteicams

NORVASC ® Amlodipīns besilāts
2019
Spageti ar Scoglio
2019
karotinoīdi
2019